İçerik
- Rosuvastatinin Kullanım Alanları
- Almadan Önce
- Rosuvastatin dozu
- Rosuvastatinin Yan Etkileri
- Etkileşimler
Rosuvastatinin piyasaya sürüldüğü ilk on yıl boyunca, yaygın bir şekilde "üçüncü kuşak statin" olarak lanse edildi ve bu nedenle, diğer statin ilaçlarının çoğundan daha etkilidir ve muhtemelen daha az yan etkiye neden olur. Yıllar geçtikçe ve klinik araştırmalardan elde edilen kanıtlar biriktikçe, bu spesifik statine yönelik erken coşkunun çoğu hafifletildi.
Artık çoğu uzman, rosuvastatinin göreceli risklerinin ve faydalarının diğer statinlerle büyük ölçüde benzer olduğunu düşünüyor. Bununla birlikte, rosuvastatinin tercih edilebileceği birkaç klinik durum vardır.
Rosuvastatinin Kullanım Alanları
Statin ilaçları kan kolesterolünü düşürmek için geliştirildi. Bu ilaçlar, hidroksimetilglutaril (HMG) CoA redüktaz adı verilen karaciğer enzimine rekabetçi bir şekilde bağlanır. HMG CoA redüktaz, karaciğer tarafından kolesterol sentezinde hız sınırlayıcı rol oynar.
Statinler, HMG CoA redüktazı bloke ederek, karaciğerdeki LDL ("kötü") kolesterol üretimini önemli ölçüde azaltabilir ve böylece LDL kolesterol kan seviyelerini% 60'a kadar azaltabilir. Ayrıca statinler, kandaki trigliserit düzeylerini makul ölçüde düşürür (yaklaşık% 20-40) ve kandaki HDL kolesterol düzeylerinde ("iyi kolesterol") küçük bir artış (yaklaşık% 5) oluşturur.
Yakın zamanda geliştirilen PCSK9 inhibitörleri haricinde, statinler mevcut en güçlü kolesterol düşürücü ilaçlardır. Ayrıca, diğer kolesterol düşürücü ilaç sınıflarının aksine, klinik deneyler, statin ilaçlarının yerleşik koroner arter hastalığı (KAH) olan ve orta veya yüksek KAH geliştirme riski olan kişilerin uzun vadeli sonuçlarını önemli ölçüde iyileştirebileceğini göstermiştir. .
Statinler ayrıca sonraki kalp krizi riskini önemli ölçüde azaltır ve KAH'den ölme riskini azaltır. (Yeni PCSK9 inhibitörlerinin artık büyük ölçekli RCT'lerde klinik sonuçları iyileştirdiği de gösterilmiştir.)
Statinlerin klinik sonuçları önemli ölçüde iyileştirme kabiliyetinin, en azından kısmen, kolesterolü düşürmeyen faydalarının bir kısmından veya tamamından kaynaklandığı düşünülmektedir. LDL kolesterolü düşürmeye ek olarak, statinler ayrıca anti-inflamatuar özelliklere, anti-kan pıhtılaşma etkilerine ve plak stabilize edici özelliklere sahiptir. Ayrıca, bu ilaçlar C-reaktif protein seviyelerini düşürür, genel vasküler işlevi iyileştirir ve yaşamı tehdit eden kardiyak aritmi riskini azaltır.
Statin ilaçlarının gösterdiği klinik faydaların, kolesterol düşürücü etkilerinin ve çeşitli kolesterol dışı etkilerinin kombinasyonundan kaynaklanması çok muhtemeldir.
Rosuvastatin Nasıl Farklıdır?
Rosuvastatin, daha yeni, sözde "üçüncü kuşak" statin ilacıdır. Esasen, piyasadaki en güçlü statin ilacıdır.
Bağıl gücü, HMG CoA redüktaza daha sıkı bağlanmasına izin veren ve böylece bu enzimin daha tam bir inhibisyonunu sağlayan kimyasal özelliklerinden kaynaklanmaktadır. Molekül için bir molekül olan rosuvastatin, diğer statin ilaçlarından daha fazla LDL-kolesterol düşürücü üretir. Bununla birlikte, diğer statinlerin çoğundan daha yüksek dozlar kullanılarak benzer kolesterol düşürücü büyüklükler elde edilebilir.
Kolesterol düzeylerini olabildiğince düşürmek için “yoğun” statin tedavisine ihtiyaç duyulduğunda, rosuvastatin birçok doktor için başvurulacak ilaçtır.
Rosuvastatinin etkinliği
Rosuvastatin, esas olarak iki klinik çalışmanın sonuçlarına dayanarak, statin ilaçları arasında özellikle etkili olma konusunda ün kazanmıştır.
2008'de JUPITER araştırmasının yayınlanması her yerde kardiyologların ilgisini çekti. Bu çalışmada, kan LDL kolesterol düzeyleri normal olan ancak CRP düzeyleri yükselmiş 17.000'den fazla sağlıklı insan, günde 20 mg rosuvastatin veya plasebo alacak şekilde randomize edildi.
Takip sırasında, rosuvastatine randomize edilen kişiler, LDL kolesterol düzeyleri ve CRP düzeylerini önemli ölçüde düşürmekle kalmadı, aynı zamanda önemli ölçüde daha az kardiyovasküler olay yaşadı (kalp krizi, felç, stent veya baypas ameliyatı gibi bir revaskülarizasyon prosedürü ihtiyacı, ve kalp krizi felci veya kardiyovasküler ölüm kombinasyonu) ve tüm nedenlere bağlı ölüm oranlarında azalma.
Bu çalışma, sadece rosuvastatinin görünüşte sağlıklı insanlarda klinik sonuçları önemli ölçüde iyileştirmesi nedeniyle değil, aynı zamanda bu kişilerin kayıt sırasında yüksek kolesterol seviyelerine sahip olmaması nedeniyle de dikkate değerdi.
2016 yılında HOPE-3 denemesi yayınlandı. Bu çalışma, aterosklerotik vasküler hastalık için en az bir risk faktörü olan, ancak açık KAH bulunmayan 12.000'den fazla kişiyi kaydetti. Katılımcılar rosuvastatin veya plasebo almak üzere randomize edildi. Bir yılın sonunda, rosuvastatin alan kişiler, bileşik bir sonlanım noktasında (ölümcül olmayan kalp krizi veya felç veya kardiyovasküler hastalıktan ölüm dahil) önemli bir düşüş yaşadı.
Bu araştırmaların her ikisinde de, rosuvastatine randomizasyon, bir veya daha fazla risk faktörüne sahip ancak aktif kardiyovasküler hastalık belirtisi olmayan kişilerin klinik sonuçlarını önemli ölçüde iyileştirdi.
Rosuvastatinin, statin ilaçlarının en güçlüsü olduğu için değil, (en azından büyük ölçüde) denemelerin rosuvastatinin üreticisi AstraZeneca tarafından desteklendiği için bu denemeler için seçildiğine dikkat edilmelidir.
Çoğu lipid uzmanı, yeterli dozajda başka bir statin kullanılmış olsaydı, bu denemelerin sonuçlarının aynı olacağına inanmaktadır ve aslında, statin ilaçlarıyla tedaviye ilişkin mevcut öneriler, genellikle statin ilaçlarından herhangi birinin kullanımına izin verdiği sürece dozaj, daha düşük bir rosuvastatin dozu ile elde edilecek olanla kabaca aynı kolesterol düşürücü seviyeye ulaşmak için yeterince yüksektir. (Bu genel kuralın bir istisnası, “yoğun statin tedavisi” istendiğinde ortaya çıkar. Yoğun statin tedavisinin, ya yüksek doz rosuvastatin ya da bir sonraki en güçlü statin olan yüksek doz atorvastatin anlamına geldiği anlaşılır.)
Ancak, rosuvastatin gerçekten de bu iki önemli klinik çalışmada kullanılan statin olduğundan, birçok doktor rosuvastatini kendi statinleri olarak kullanmayı tercih etti.
Güncel Endikasyonlar
Statin terapisinin anormal kan lipit seviyelerini iyileştirdiği (özellikle LDL kolesterolü ve / veya trigliserit seviyelerini düşürdüğü) ve kardiyovasküler hastalığı önlediği belirtilmektedir. Statinler, aterosklerotik kardiyovasküler hastalığı olan kişiler, diyabetli kişiler ve tahmini 10 yıllık kardiyovasküler hastalık geliştirme riski% 7,5 ila% 10'un üzerinde olan kişiler için önerilir.
Genel olarak, statin ilaçları etkinlikleri ve yan etkilere neden olma riskleri açısından birbirinin yerine kullanılabilir olarak kabul edilirken, rosuvastatinin tercih edilebileceği zamanlar olabilir. Spesifik olarak, "yüksek yoğunluklu" statin tedavisi LDL kolesterolü mümkün olan en düşük seviyelere düşürmeyi amaçladığında, genellikle daha yüksek doz aralıklarında rosuvastatin veya atorvastatin önerilir.
Almadan Önce
Size herhangi bir statin ilacı reçete edilmeden önce, doktorunuz kardiyovasküler hastalık geliştirme riskinizi tahmin etmek için resmi bir risk değerlendirmesi yapacak ve kan lipid düzeylerinizi ölçecektir. Halihazırda kardiyovasküler hastalığınız varsa veya gelişme riski önemli ölçüde yüksekse, doktorunuz muhtemelen bir statin ilacı önerecektir.
Yaygın olarak reçete edilen diğer statin ilaçları arasında atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin ve pravastatin bulunur.
ABD'de rosuvastatinin marka adı olan Crestor oldukça pahalıdır, ancak artık rosuvastatinin jenerik formları mevcuttur. Doktorunuz rosuvastatin almanızı istiyorsa, jenerik kullanıp kullanamayacağınızı sorun.
Statinler, statinlere veya bileşenlerinden herhangi birine alerjisi olan, hamile veya emziren, karaciğer hastalığı veya böbrek yetmezliği olan veya aşırı alkol tüketen kişilerde kullanılmamalıdır. Çalışmalar, rosuvastatinin 10 yaşın üzerindeki çocuklarda güvenle kullanılabileceğini göstermektedir.
Rosuvastatin dozu
Rosuvastatin, yükselmiş LDL kolesterol seviyelerini düşürmek için kullanıldığında, genellikle daha düşük dozlar başlatılır (günde 5 ila 10 mg) ve gerekirse her ay veya iki ayda bir yukarı doğru ayarlanır. Ailesel hiperkolesterolemili kişilerde, doktorlar genellikle biraz daha yüksek dozlarla (günde 10 ila 20 mg) başlar.
Rosuvastatin orta derecede yüksek riskli kişilerde kardiyovasküler hastalık riskini azaltmak için kullanıldığında, başlangıç dozu genellikle günde 5 ila 10 mg'dır. Riskinin yüksek olduğu düşünülen kişilerde (özellikle, 10 yıllık risklerinin% 7,5'in üzerinde olduğu tahmin edilmektedir), yüksek yoğunluklu tedavi genellikle günde 20 ila 40 mg ile başlatılır.
Rosuvastatin, halihazırda kardiyovasküler hastalığı olan bir kişide ek kardiyovasküler olay riskini azaltmak için kullanılıyorsa, yoğun tedavi genellikle günde 20 ila 40 mg'lık bir dozla uygulanır.
Siklosporin veya HIV / AIDS için ilaç alan kişilerde veya böbrek fonksiyonu azalmış kişilerde, rosuvastatin dozunun aşağı doğru ayarlanması gerekir ve genellikle günde 10 mg'ı geçmemelidir.
Asya kökenli insanlar statin ilaçlarına daha duyarlı ve yan etkilere daha yatkın olma eğilimindedir. Genellikle rosuvastatinin günde 5 mg ile başlanması ve Asyalı hastalarda kademeli olarak artırılması önerilir.
Rosuvastatin günde bir kez alınır ve sabah veya gece alınabilir. Diğer statin ilaçlarının birçoğunun aksine, az miktarda greyfurt suyu içmenin rosuvastatin üzerinde çok az etkisi vardır.
Rosuvastatinin Yan Etkileri
Rosuvastatinin geliştirilmesinden hemen sonraki yıllarda, birçok uzman, statin yan etkilerinin rosuvastatin ile daha az belirgin olacağını, çünkü yeterli kolesterol düşüşünü sağlamak için daha düşük dozların kullanılabileceğini varsaydı. Aynı zamanda, diğer uzmanlar, diğer statinlerden daha güçlü olduğu için statin yan etkilerinin bu ilaçla daha da artacağını iddia etti.
Aradan geçen yıllarda, iki iddianın da doğru olmadığı ortaya çıktı. Yan etkilerin tipi ve büyüklüğü genellikle rosuvastatin ile diğer statin ilaçlarında olduğu gibi aynıdır.
Statinler bir grup olarak diğer kolesterol düşürücü ilaçlardan daha iyi tolere edilir. 2017'de yayınlanan ve 22 randomize klinik araştırmaya bakan bir meta-analizde, bir statin ilacına randomize edilen kişilerin yalnızca% 13,3'ü, plaseboya randomize edilenlerin% 13,9'una kıyasla, 4 yıl içinde yan etkiler nedeniyle ilacı bıraktı.
Yine de, statin ilaçlarının neden olduğu iyi bilinen yan etkiler vardır ve bu yan etkiler genellikle rosuvastatinin yanı sıra herhangi bir diğer statin için de geçerlidir. Bu yan etkilerden en önemlileri şunlardır:
- Kasla ilgili advers olaylar. Kas toksisitesine statinler neden olabilir. Belirtiler arasında miyalji (kas ağrısı), kas güçsüzlüğü, kas iltihabı veya (nadir, şiddetli vakalarda) rabdomiyolizler yer alabilir. Rabdomiyoliz, şiddetli kas yıkımının neden olduğu akut böbrek yetmezliğidir. Çoğu durumda. kasla ilgili yan etkiler başka bir statine geçilerek kontrol edilebilir. Rosuvastatin, nispeten az kas toksisitesine neden olduğu görülen statin ilaçları arasındadır. Buna karşılık, lovastatin, simvastatin ve atorvastatin, kas problemlerine neden olmaya daha yatkındır.
- Karaciğer sorunları. Statin alan kişilerin yaklaşık% 3'ünde kanlarındaki karaciğer enzimlerinde artış olacaktır. Bu insanların çoğunda, gerçek karaciğer hasarına dair hiçbir kanıt görülmez ve enzimlerdeki bu küçük yükselmenin önemi belirsizdir. Çok az kişide ciddi karaciğer hasarı bildirilmiştir; Bununla birlikte, ciddi karaciğer hasarı insidansının, statin alan kişilerde genel popülasyona göre daha yüksek olduğu açık değildir. Rosuvastatinin diğer statinlerden daha fazla veya daha az karaciğer sorunu oluşturduğuna dair bir gösterge yoktur.
- Kognitif bozukluk. Statinlerin bilişsel bozulmaya, hafıza kaybına, depresyona, sinirlilik, saldırganlığa veya diğer merkezi sinir sistemi etkilerine neden olabileceği fikri gündeme getirildi, ancak açıkça gösterilmedi. FDA'ya gönderilen vaka raporlarının bir analizinde, statinlerle ilişkili iddia edilen bilişsel problemler, atorvastatin, fluvastatin, lovastatin ve simvastatin dahil olmak üzere lipofilik statin ilaçlarında daha yaygın görünmektedir. Rosuvastatin dahil olmak üzere hidrofilik statin ilaçları, bu potansiyel yan etki ile daha az sıklıkla ilişkilendirilmiştir.
- Şeker hastalığı. Son yıllarda, diyabet gelişiminde küçük bir artış statin tedavisi ile ilişkilendirilmiştir. Beş klinik çalışmanın 2011 meta-analizi, yüksek yoğunluklu statinlerle tedavi edilen her 500 kişide bir ek diyabet vakası meydana geldiğini göstermektedir. Genel olarak, statinin genel kardiyovasküler riski önemli ölçüde azaltması beklendiği sürece bu risk derecesi kabul edilebilir olarak kabul edilir.
Statin ilaçları ile yaygın olarak bildirilen diğer yan etkiler mide bulantısı, ishal ve eklem ağrısıdır.
Etkileşimler
Bazı ilaçların alınması, rosuvastatin (veya herhangi bir statin) ile yan etki geliştirme riskini artırabilir. Bu liste uzundur, ancak rosuvastatin ile etkileşime giren en önemli ilaçlar şunlardır:
- Statin dışı kolesterol düşürücü bir ajan olan Gemfibrozil
- Anti-aritmik bir ilaç olan amiodaron
- HIV ilaçlarından birkaçı
- Bazı antibiyotikler, özellikle klaritromisin ve itrakonazon
- Bağışıklık sistemini baskılayan bir ilaç olan siklosporin
Verywell'den Bir Söz
Rosuvastatin mevcut en güçlü statin olmakla birlikte, genel olarak etkinliği ve toksisite profili diğer tüm statinlere çok benzer. Yine de rosuvastatinin diğer statin ilaçlarına göre tercih edilebileceği birkaç klinik durum vardır.